2. Protein Tyrosine Kinase/RTK MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt
  3. VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK
  4. Hypothemycin

Hypothemycin  (Synonyms: 寄端霉素)

目录号: HY-107417 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物，是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/VEGFR1，MEK1/MEK2，FLT-3，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM，17/38 nM, 90 nM，900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Hypothemycin Chemical Structure

Hypothemycin Chemical Structure

CAS No. : 76958-67-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
500 μg ￥2410
In-stock
1 mg ￥3850
In-stock
5 mg   询价  
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Hypothemycin 相关抗体

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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Hypothemycin, a fungal polyketide, is a multikinase inhibitor with Kis of 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1.5 μM, and 8.4/2.4 μM for VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα, and ERK1/ERK2, respectively[1][2].

IC50 & Target[2]

VEGFR2

10 nM (Ki)

VEGFR1

70 nM (Ki)

MEK1

17 nM (Ki)

MEK2

38 nM (Ki)

FLT-3

90 nM (Ki)

PDGFRα

1.5 μM (Ki)

PDGFRβ

900 nM (Ki)

ERK1

8.4 μM (Ki)

ERK2

2.4 μM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Hypothemycin inhibits eosinophilic EOL1 cell carrying mutations in FIP1L1-PDGFRα, acute myeloid leukemia MV-4-11 cell carrying mutations in FLT3-ITD, melanoma COLO829 cell carrying mutations in BRAF V600E, HUVEC cell carrying mutations in VEGFR, mastocytoma P815 cell carrying mutations in c-KIT D814Y, NSCLC A459 cell carrying mutations in KRAS, and ovarian SKOV-3 cell carrying mutations in HER2 with IC50s of 0.4 nM, 6 nM, 50 nM, 70 nM, 370 nM, 6.0 μM, and 7.0 μM, respectively[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Hypothemycin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Hypothemycin (10 mg/kg) kills T. brucei in infected mice, completely curing the infection in one third of animals, although high doses of Hypothemycin (>10 mg/kg) leads to side effects[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult female Balb/c mice (weighing 18–22 g) infected with T. brucei[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Administered once daily via intraperitoneal injection for 7 days.
Result: Showed a dose-dependent reduction in parasitemia in infected mice.
Prolonged survival of infected mice over 30 days, with a cure rate of 33%.
分子量

378.37

Formula

C19H22O8
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

寄端霉素
结构分类
初始来源

Hypomyces trichothecoides
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (264.29 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6429 mL 13.2146 mL 26.4292 mL
5 mM 0.5286 mL 2.6429 mL 5.2858 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

COA (288 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Hypothemycin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6429 mL 13.2146 mL 26.4292 mL 66.0729 mL
5 mM 0.5286 mL 2.6429 mL 5.2858 mL 13.2146 mL
10 mM 0.2643 mL 1.3215 mL 2.6429 mL 6.6073 mL
15 mM 0.1762 mL 0.8810 mL 1.7619 mL 4.4049 mL
20 mM 0.1321 mL 0.6607 mL 1.3215 mL 3.3036 mL
25 mM 0.1057 mL 0.5286 mL 1.0572 mL 2.6429 mL
30 mM 0.0881 mL 0.4405 mL 0.8810 mL 2.2024 mL
40 mM 0.0661 mL 0.3304 mL 0.6607 mL 1.6518 mL
50 mM 0.0529 mL 0.2643 mL 0.5286 mL 1.3215 mL
60 mM 0.0440 mL 0.2202 mL 0.4405 mL 1.1012 mL
80 mM 0.0330 mL 0.1652 mL 0.3304 mL 0.8259 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1321 mL 0.2643 mL 0.6607 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Hypothemycin76958-67-3寄端霉素VEGFRMEKFLT3PDGFRERKVascular endothelial growth factor receptorMitogen-activated protein kinase kinaseMAPKKMAP2KCluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3Platelet-derived growth factor receptorExtracellular signal regulated kinasesfungalpolyketidemultikinaseVEGFR2VEGFR1MEK1MEK2FLT-3PDGFRβPDGFRαERK1ERK2eosinophilicAMLmelanomaHUVECmastocytomaNSCLCInhibitorinhibitorinhibit

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Hypothemycin
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